【分　 类】 医药卫生
【关 键 词】 偏头痛  天麻素  研究进展
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陆光伟等[8]研究表明大鼠口服3H-天麻素后，放射性自胃肠道消失迅速，1h前放射性消失半衰期为12.8min, 1 h后为4.08 h。口服后8h胃肠道残存放射性仅为1.1%。部分天麻素在胃肠道已水解成甙元。血中放射性上升很快，50 min左右即达峰值。血中放射性在1h后开始下降，至8h已下降了70%左右。放射性主要经尿排泄，24 h排出剂量的66.12%，前2h排出其中的71.87%。排出的放射性物质中约1/3是甙元，原形药几乎检测不出。其余部分可能是水溶性的甙元结合物。胆汁与粪排泄的放射性都很少，肾为主要排泄器官，放射性最高。肝、肺、子宫其次，肌肉、脂肪较低，在体内不易蓄积。口服3H-天麻素后1h，血、肝、肾等放射性都已下降，但脑中放射性还在上升，至2h后才下降。进入脑内的主要是甙元。天麻素的作用可能与甙元透过血脑屏障，并在脑内停留一定时间有关。大鼠静注3H-天麻素后，血中放射性下降分快慢两相。0.5 h前下降很快，1h逐渐变慢。8h血中放射性水平比1h下降了90%左右。静注后的组织分布除肝、胃肠道外，与口服结果相似。天麻素与血浆蛋白的结合率仅为4 %，而甙元高达69.3 %。可见天麻素在血中主要是游离态的，而甙元大多以结合形式存在。甙元的消除可能是体内总放射性消除速度的决定因素。总之，3H-天麻素在大鼠体内具有吸收快、分布广、代谢旺盛和消除较快等特点。天麻素的中枢抑制作用可能通过其水解为甙元后进入脑组织所致。
陆光伟等[9]研究了静注不同剂量（按50mg/kg,100mg/kg及200mg / kg三种剂量由尾静脉给药）对3H -天麻素在小鼠体内动力学过程的影响。实验结果表明，剂量大时，排泄也加快，天麻素在体内不易蓄积，在实验剂量范围内，3H-天麻素的药物动力学行为呈非线性关系。本实验表明，小鼠静注以100mg/kg较合适。
游金辉等[10]通过静脉给药探测3H-天麻甙元和3H-天麻素在小鼠体内的分布，并采用硅胶薄板层析法对注射3H-天麻素的小鼠组织提取液的放射性成份进行分析，研究了二者在小鼠体内的分布和代谢过程。结果显示，静脉注入天麻素后，较大部份以原型形式由肾脏排出，部分在肝及血中降解为甙元，小部分在脑中降解为甙元，然后以甙元的形式存留于脑组织。天麻素可以透过血脑屏障进入脑内，天麻素是在进入小鼠体内后被降解为天麻甙元，并以天麻甙元的形式作用于BZ受体，增强γ- 氨基丁酸/苯二氮卓受体复合体的功能，而显镇静、抗惊等中枢抑制效应的。天麻素在小鼠体内可能存在肠肝循环。
郭正平等[11]研究表明天麻素为水溶性，在体内不易透过血脑屏障，在体外，可被苦杏仁酶水解，生成天麻甙元，因此，天麻素在体内的作用机理可能是，先分解生成天麻甙元，透过血脑屏障，结合到苯二氮卓受体，增强γ氨基丁酸受体的亲和力，进而发挥中枢抑制效应。
2.天麻素的毒性实验
刘士贤[12]用小白鼠分组作毒性预试，以5.0%天麻素溶液灌胃，剂量由1250-5000mg/kg，给药后观察3天，未见中毒及死亡现象。同法用5.0%天麻元甙实验，亦未见小白鼠中毒及死亡。用5.0%天麻素，水溶液作尾静脉注射，剂量由2500-5000mg/kg，给药后观察3天，未见中毒及死亡。同法用5.0%天麻元甙溶液实验，剂量1250mg/kg组，静脉注射后小白鼠出现中毒现象，呼吸加速，伏地，抽搐。剂量2500mg/kg组，小白鼠全部死亡，进一步实验，为了确定天麻元甙静脉注射后所发生的毒性与死亡是否是其溶剂丙二醇所引起，以丙二醇剂量0.1ml/10g静脉注射后小白鼠, 出现跳跃或倒下，呼吸加速，但未死亡。以丙二醇剂量0.2ml/10g静脉注射后小白鼠, 静脉注射后，立即倒下，呼吸先加速，后逐渐停止而死亡，心搏停止于舒张期。证明乃其溶剂丙二醇静脉注射所致。表面天麻素有镇静催眠作用, 其毒性很小。
3. 天麻素的镇静催眠作用
邹宁等[13]通过对体质量15 g的小鼠灌胃0. 3 mg /ml天麻素(2 ml/只),观察记录小鼠自主活动次数，结果表明，与空白对照组比较,天麻素对小鼠自主活动具有明显的抑制作用；与注射巴比妥钠(0. 3ml/只)组比较,天麻素对小鼠的自主活动的抑制作用比巴比妥钠更明显；天麻素与巴比妥钠共同作用比巴比妥钠单独作用于小鼠时对小鼠的自主活动产生更强的抑制作用。天麻素与巴比妥钠的共同作用稍强于天麻素的单独作用。通过对体质量15 g的小鼠灌胃0. 3 mg /ml天麻素(2 ml/只),观察记录小鼠从给药后至入睡所需时间和入睡只数。结果表明,与空白对照组比较,天麻素能明显缩短小鼠入睡所需时间,增加入睡只数；与注射巴比妥钠(0. 3ml/只)组比较,天麻素比巴比妥钠更能有效缩短小鼠入睡所需时间,增加小鼠入睡只数。天麻素与巴比妥钠的协同作用比单独使用巴比妥钠对小鼠的自主活动能产生更强的抑制作用。天麻素与巴比妥钠共同作用于小鼠,也能明显缩短小鼠入睡所需时间,增加入睡只数；天麻素能协同巴比妥钠缩短小鼠入睡所需时间,增加小鼠入睡只数。
刘士贤[12]以小白鼠为观察对象，先皮下注射苯甲酸钠咖啡因50mg/kg，使其活动增多，30分皮下注射天麻素或天麻甙元，观察180min内小白鼠的活动时间，结果显示，天麻素或天麻甙元的镇静指数分别为2.31，3.38。镇静指数=生理盐水组平均活动时间(分钟)/实验组平均活动时间(分钟)。以恒河猴为观察对象，给猴予天麻素静脉或肌肉注射，给药22分钟后，猴出现安静状态，持续约2小时。以鸽为观察对象，予鸽子翼静脉注射天麻素和天麻甙元，出现镇静作用，呈现安静，眼睑欲闭或闭眼现象。以家兔为观察对象，先予静脉注射天麻素和天麻甙元，过10分钟后，再用硫喷妥钠静脉注射，结果显示，天麻素和天麻甙元与硫喷妥钠有协同作用，能延长其麻醉时间。以健康成人为观察对象，口服天麻素或天麻甙元，剂量均为300mg,观察服药前后EEG变化，结果显示用药后多数自觉有嗜睡感，α波指数减低，用药前后对比(P<0.05)，出现睡眠波型，从脑电图波分析，提示天麻素及天麻甙元有镇静安眠作用。根据以上研究资料，提示天麻素是一种安全的镇静药，可恢复大脑皮质兴奋与抑制过程间的平衡失调。可试用于治疗神经衰弱，精神紧张，焦虑不安，烦燥，神经性失眠及小儿高热所引起的惊厥等。据临床经验证所报告的疗效与药理研究提供的结果相吻合。
4.天麻素的镇痛作用
郑卫红等[14]用长春新碱隔日腹腔注射制作大鼠化疗痛模型，腹腔注射天麻素治疗，用电子Von Frey测痛仪测定大鼠机械痛阈值，电子热板仪测定大鼠热刺激痛阈值;采用免疫组化方法检测脊髓背角星形胶质细胞特异性活化标志物GFAP的表达。结果显示用不同剂量天麻素治疗模型大鼠1-2周后，治疗组大鼠的机械和热刺激痛阈值与模型组比较均有不同程度的提高，且呈剂量依赖性，以大剂量天麻素的作用最明显(P < 0. 01);模型组的脊髓背角灰质中可见GFAP表达明显增强，提示星型胶质细胞明显活化，而治疗组与模型组比较明显减弱。表明天麻素可减轻长春新碱诱导的大鼠化疗痛反应;其作用机制可能与在脊髓水平抑制星型胶质细胞活化有关。
张金芝等[15]用长春新碱125ug/kg隔日腹腔注射制作大鼠化疗痛动物模型，腹腔注射天麻素治疗;用电子Von Frey测痛仪测定大鼠机械痛阈值，电子压痛仪测定大鼠压痛痛阈值，电子热板仪测定大鼠热刺激痛阈值。结果显示，腹腔注射长春新碱在给药第10天与对照组比较三种刺激痛阈值均有显著性降低(P < 0. 01)，之后用天麻素腹腔注射1-2周，不同剂量天麻素组(30mg/kg, 60mg/kg,120mg/kg)的三种刺激痛阈值与模型组比较均有不同程度的提高，且呈剂量依赖性，以大剂量天麻素的作用最明显(P<0.01)，且天麻素治疗1周与治疗2周的痛阈值无差异。表明天麻素对长春新碱诱导的大鼠痛觉过敏有抑制作用，持续给药该作用可以维持。张金芝等[16]用长春新碱隔日腹腔注射制作大鼠化疗痛模型，腹腔注射天麻素治疗，用电子Von Frey测痛仪测定大鼠机械性痛阈，热辐射仪测定大鼠热刺激痛阈值；采用ELISA方法检测脊髓腰段IL-1β和TNFα表达情况。结果显示用不同剂量天麻素（30、60、120 mg/kg）治疗模型大鼠1周后，治疗组大鼠的机械和热刺激痛阈值与模型组比较均有不同程度的提高 (P<0.01, P<0.05)；与模型组比较，治疗组大鼠的IL-1β和TNFα的表达明显降低（P<0.01）。表明天麻素可减轻长春新碱诱导的大鼠化疗痛反应，其机制可能与抑制化疗痛大鼠脊髓IL-1β和TNFα的表达有关。

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