正文:小结
天麻素具有较好的镇静和安眠作用,对神经衰弱、失眠、头痛症状有缓解作用。近年临床上用于治疗中枢神经系统疾病,效果较好,且未见明显不良反应,在治疗偏头痛方面有较好的疗效,本文分析近年来公开发表的有关天麻素治疗偏头痛的文献,从天麻素的药代动力学、天麻素的毒性实验、天麻素的镇静催眠作用、天麻素的镇痛实验、天麻素的神经元的保护作用、天麻素预防给药对偏头痛模型的作用及机制研究、天麻素治疗偏头痛的临床研究几方面总结天麻素治疗偏头痛的机制及疗效。
天麻素的药代动力学在动物体内存在着明显的种属差异,天麻素经小鼠口服给药后,消除半衰期为54.8 min;天麻素在人体的药动学参数:t1/2为(5. 50±1. 80) h, 相对生物利用度为(100.0±6.3)%。天麻素后进入体内后,较大部份以原型形式由肾脏排出,部分在肝及血中降解为天麻甙元,因天麻素为水溶性,在体内不易透过血脑屏障,而天麻甙元可透过血脑屏障,并在脑内停留一定时间,与相关受体结合,进而发挥中枢抑制保护效应。天麻素及其代谢物天麻甙元毒性很小。
天麻素可减轻长春新碱诱导的大鼠化疗痛反应;其作用机制可能与在脊髓水平抑制星型胶质细胞、抑制化疗痛大鼠脊髓IL-1β和TNFα的表达有关;天麻素与天麻苷元均能显著提高热板法致痛小鼠的痛阈,明显抑制醋酸引起的小鼠扭体反应,且呈剂量依赖性;天麻素可调节机体单胺类神经递质的释放和代谢,进而改善脑及血管的功能障碍,能预防偏头痛发作;表明天麻素能够改善脊髓损伤区域的微环境,促进神经元的生长,对损伤的神经元有保护作用。
临床研究方面,天麻素单独应用治疗偏头痛,与尼莫地平注射液、氟桂利嗪对照,天麻素组治疗后的总有效率均高于对照组;天麻素和尼莫地平联用、天麻素和氟桂利嗪联用、天麻素联合甘露醇治联用、天麻素和神经营养剂联用、天麻素联合脑血管扩张药物、中成药活血、止痛药等,治疗偏头痛均能提高临床疗效;应用天麻素作穴位注射,比单独针刺治疗,其治愈率及总有效率均有所提高。
综上,有关天麻素在治疗偏头痛方面作了大量的研究,其镇痛、镇静、神经保护作用可靠,但其作用机制还有待深入研究,其应用前景值得进一步探讨和拓展。
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