正文:1和β
1-肾上腺素受体以及5-HT
2A/2C受体的介导,增加食后的饱食感,从而抑制摄食量。西布曲明没有促进单胺释放以及阻断单胺还原酶等作用。此外,它可以间接活化β
3-肾上腺素受体,增加能量消耗,这可与随体重减轻基础代谢下降相抵消。Rolls在1998年报道,在一个2个周的有双盲、安慰组对照实验中,以每日30mg的剂量服用,相对于安慰组来说,在第七天食物摄取下降了23%,在第14天下降了26%
[20]。西布曲明用于食物摄取的抑制剂已被长期实验证明可以长期使用
[21]。
但是,西布曲明也表现出很多不良反应。西布曲明神经系统不良反应有失眠、头痛、头昏、头晕等,也可有感觉异常、肢体痉挛、张力增加、思维异常、癫痫发作。章秋等
[22]报道60例单纯性肥胖患者服用西布曲明后,有l例出现头痛。叶世伟等
[23]报道,208例服用西布曲明的肥胖症患者中16例(8%)有失眠的表现。陈隽等
[24]用国产西布曲明治疗31例肥胖症患者,主要的不良反应有头昏(14.29%)、失眠(2.65%)。2001年2月至2002年12月期间,加拿大卫生组织收到87例关于西布曲明不良反应的报告,有3例为5-羟色胺综合征。其中1例并用了盐酸氟西汀,另1例并用了盐酸舍曲林,所幸都未致命
[25]2.3.2安非他酮(bupropion)
安非他酮是一种相对较弱的NE、5-HT和多巴胺再摄取抑制剂,为非典型抗抑郁药。在治疗抑郁症时发现安非他酮具有轻度的减肥作用,一个双盲、随机、安慰剂控制的实验中表明,服用安非他酮的患者比安慰组体重降低了许多
[26]。
3. 增加能量消耗的药物3.1中枢兴奋药
麻黄碱(ephedrine)和咖啡因(Caffeine)等能刺激脂肪氧化、增加能量消耗,由于兴奋中枢,实验上也发挥减少食欲的作用。咖啡因通过拮抗线受体而具有促进脂肪分解,增加热生成,减轻体重作用
[27]。但麻黄碱具有严重的心脑血管系统不良反应,包括高血压、心率失常、心肌梗死、卒中和猝死,不过目前对于服用推荐剂量的患者未见上述不良反应的报道。
3.2同化激素类药物
苯丙酸诺龙(Nandrolone phenylpropionate)等可通过脂肪消耗减轻体重,并可增加蛋白质的合成。脱氢表雄酮(Dehydroepiandrosterone)可以增加代谢率,减少脂肪合成及沉淀,增加蛋白质的合成,从而减轻体重
[28]。
4.其他药物4.1抗癫痫药物
4.1.1托吡酯(topiramate):
托吡酯(TPM)是一种新型抗癫痫药物,在控制癫痫发作的同时有抑制食欲和减轻体重的作用。已有研究在非癫痫肥胖患者,包括有暴食行为及下丘脑性肥胖的患者中进行,以评估其安全性及疗效。。TPM是一种碳酸anhydrase抑制剂,能影响GABA
A受体。Reife等2000年报道在一个随机的实验中,服用TPM的患者体重降低了
[29]。
4.1.2唑尼沙胺(zonisamide)
唑尼沙胺是一种抗癫痫药对肥胖病有潜在治疗作用。它能阻断钠和钙的通道,影响激活5-HT、去甲肾上腺素和多巴胺体系。McElroy等2004年报道了一个者中的开放性实验。给15个人以每天100~600mg的剂量服用12周,其中8人以平均每天服用513mg的剂量,他们的暴食症改善了许多,体重也明显下降了
[30]。
4.2大麻碱-1受体拮抗剂
4.2.1利莫那班(rimonabant)
大麻素受体1(CB1)广泛分布于中枢神经系统和外周组织器官,激活后具有促进食欲作用。利莫那班是高效的选择性CB1受体拮抗剂,不仅能明显减低食欲、减轻体重,而且能有效改善肥胖症伴发的高血糖、胰岛素抵抗和脂代谢紊乱。利莫那班发挥作用的机制,一是通过作用于中枢神经系统CB1受体抑制食欲、减少摄食,二是作用于外周组织的CB1受体调节体内能量代谢,从而减轻体重
[31]。
4.3双呱类降糖药
这类药物能减少胃肠道对糖的吸收,增加大便中脂肪及其他物质的排泄,同时增加周围组织对葡萄糖的利用,短时间应用有抑制食欲、降低体重的作用。常用药物有二甲双胍(metformin)和苯乙双胍(phenformin)常见副作用主要是胃肠道反应,如恶心、呕吐、厌食、腹泻、腹疼等。严重的副作用是乳酸酸中毒,多见于肝肾功能不全、心肺功能低下者。因此凡有肝肾功能不全、心肺功能低下者禁用。
4.4泻药
4.4.1大黄素(Emodin)
大黄素有类似乙酰胆碱的作用,并可被阿托品所对抗。大黄素与作用器官的肌肉蛋白结合而表现胆碱能的作用,它能抑制酶的活性,抑制钠和钾离子从肠腔转运至细胞,使水分滞留在肠腔,从而刺激大肠,使其推进性蠕动增加,而利于排便,具有泻下作用。
4.4.1酚酞(Phenolphthalein)
酚酞服用后在肠内遇胆汁及碱性体液形成可溶性钠盐,会刺激结肠黏膜,促进肠蠕动,并可以阻止肠液被肠壁吸收而起到缓泻作用。
4.5α-受体兴奋剂
辛弗林(Synephrine)为肾上腺素ɑ-受体兴奋剂,除具有升压、抗休克等作用外,还具有以下作用:提高新陈代谢、增加热量消耗、提高能量水平、氧化脂肪、减肥。
4.6利尿剂
4.6.1克罗帕米(Clopamide)
主要抑制髓袢升支皮质部对Na+和Cl-的重吸收,使肾脏对氯化钠的排泄增加而产生利尿作用,从而排除热量,达到减肥的目的,是一种中效利尿药。
减肥类保健食品中添加化学药物成分已是业内公开的秘密。由于食品企业缺乏正规医药企业的原料监督机制,这对消费者的健康构成了极大的威胁,致使消费者身心健康收到损害,同时也给产业健康发展之路带来破坏,给减肥类保健食品的监管工作带来很大困难。鉴于上文减肥类保健食品中添加的种种违禁药物,消费者必须要睁大眼睛,国家有关检测机构应迅速、有效地建立同时测定多种成分的快速检测方法,确保保健食品的安全。
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